前列腺癌是男性生殖泌尿系统中最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全球男性肿瘤的第二位，仅次于肺癌，约为男性癌症全部发病率的14%。

 

随着我国人口老龄化趋势加快，前列腺癌在我国发病率逐年升高且呈现低龄化的趋势。

 

 

我国前列腺癌的发病率不断升高，总结起来主要与以下因素有关：

 

一是人口老龄化趋势加快，年龄越大患癌的风险越高。

二是诊断水平的提高，随着前列腺特异抗原（PSA）等技术的普及，越来越多早期前列腺癌被检测出来。

三是饮食结构的改变，生活的质量的提升使得国人由谷物类为主的食物转向高脂肪、高蛋白类食物。

 

随着PSA技术的普及，越来越多的前列腺癌被筛查出来。PSA生化检查是前列腺早期诊断、监测治疗反应和判断预后的重要指标，临床上也可用于高危人群（50岁以上男性）的前列腺癌的普查。

 

一般来说，PSA的正常范围在0~4ng/ml，如果检查结果在4~10ng/ml，则怀疑有罹患前列腺癌的可能，建议患者做进一步检查，如果检查结果高于10ng/ml，则高度怀疑前列腺癌，需要做前列腺穿刺活检确诊。

 

 

前列腺癌是一种激素依赖性肿瘤，其癌细胞的生长依靠“雄激素”，如果诊断为前列腺癌，及时阻断雄激素（雄激素剥夺治疗ADT）可以有效缓解患者临床症状，延长生存时间。

 

目前临床中常用的雄激素阻断药物为促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂和GnRH拮抗剂。

 

GnRH 拮抗剂可以竞争性结合垂体中的 GnRH 受体，快速抑制内源性GnRH 对垂体的兴奋作用，在数小时内直接阻断黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，从而迅速地降低睾酮水平。

 

不同于GnRH激动剂，GnRH拮抗剂在阻断LH的同时能更好抑制FSH，有效避免了GnRH的“反跳”现象。此外，GnRH拮抗剂对垂体抑制呈可逆性，在停药后垂体功能即可恢复。

 

 

阿巴瑞克是第一个获批用于治疗晚期前列腺癌GnRH的拮抗剂，虽然其能有效降低血清睾酮水平，但是因组胺释放引起的超敏反应率高，被FDA于2005年撤出市场。

 

地加瑞克（商品名：费蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗剂，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化学结构的改变使得药物作用时间延长的同时避免了因组胺释放引起的超敏反应。

 

地加瑞克的临床有效性、安全性和长期用药均得到了多个临床验证，是目前应用最广泛的GnRH拮抗剂。

 

对于晚期前列腺癌骨转移，地加瑞克同样表现出良好的优越性，有研究显示前列腺癌骨转移患者通过地加瑞克治疗1年后，较GnRH激动剂治疗显著降低了血浆碱性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往与骨转移相关。

 

据悉，地加瑞克于2018年11月被我国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于雄激素依赖的前列腺癌患者，对于我国前列腺癌患者来说无疑又是一项重大利好。